喹硫平有哪些优缺点及副作用?

喹硫平有哪些优缺点及副作用?

喹硫平是抗精神病及躁狂药物,同时具有较好的镇静催眠作用、抗抑郁、抗焦虑作用和情绪稳定作用,适用于双相障碍的治疗(对抑郁、躁狂都有效)或边缘型人格障碍的辅助治疗。治疗器质性精神病和帕金森病性精神障碍。

【药理作用】对5-HT2 、H1、5-HT6、α1和α2受体有很高的亲和性,与D2受体有中度亲和性,对M1和D2受体有极低亲和性。本药对阳性和阴性症状有效,基本上没有锥体外系不良反应。

【适应证】

各型精神分裂症,对精神分裂症阳性、阴性症状症状均有效,也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。

单独治疗或与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。

器质性精神病和帕金森病性精神障碍。

【用法用量】起始剂量:一次25mg,一日2次。每隔1~3日每次增加25mg,逐渐增量。治疗剂量:一日300~750mg,分2~3次服用。

第一次服药不要超过25mg,否则可能引起突然站立后的低血压晕厥,尤其对于老年患者容易摔伤骨折,服药期间尤其初次服药和每次加量后起床动作务必缓慢,要先在床边坐一会儿,再缓慢起身,对于意识不清晰,躁动的老人,务必小心突然起床引起晕倒、骨折,在患者床边应加护栏或其他障碍防止患者自己下地,夜间尤其须小心。缓慢加量一般可减少出现这一问题。长期服用可能增加体重,量越大越明显,对于25-50mg的量可能不明显。服药期间如体重增加应隔1-3个月检查血压血脂血糖。可能会出现白天困倦嗜睡,有些病人一两周内可以逐渐适应,也有些病人会长期存在嗜睡,这时可能需要换药。

各种临床指南推荐喹硫平治疗双相障碍证据级别

【不良反应】

常见:困倦、头晕、便秘、体位性低血压 、口干、以及肝酶异常。少见体重增加、腹痛、碱性磷酸酶(ALP)增高、血总胆固醇增高。偶见锥体外系反应、QTc间期延长、兴奋与失眠。长期用药可出现晶体改变。

【禁忌】对本药过敏者。

【注意事项】

下列患者应慎用:

心血管疾病、脑血管疾病、可能诱发低血压者、肝肾功能不全、阻塞性肺疾病、甲状腺疾病、癫痫患者或有癫痫发作史、惊厥阈值降低者、阿尔茨海默病、吞咽困难者、昏迷、白细胞减少者。

用药期间应定期检查白细胞计数及肝功能,每6个月进行1次眼科检查,监测白内障的发生。

治疗过程中若出现过敏性皮疹应停药。

治疗期间若出现NMS症状,应立即停药,并进行相应的处理。

服药期间应避免驾驶或操纵机器或高空作业。

出现低血压和循环衰竭,可给予静脉输液和(或)拟交感药,但不能使用肾上腺素和多巴胺,因可导致β受体兴奋而加重低血压程度。

因本药具有中枢神经系统作用,与其他中枢神经系统药物合用时应慎重。

【药物相互作用】

与红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平等合用,可使本药血药浓度升高。

与劳拉西泮合用,可升高劳拉西泮的血药浓度。

与抗高血压药合用,有诱发直立性低血压的危险。

苯妥英可诱导本药的代谢,能增加本药清除率达5倍,使本药血药浓度降低。

合并使用硫利达嗪,使本药清除率增加60%,需要调整剂量。

表2. 建议报不良事件的药物性肝损伤判断

ALT :丙氨酸转氨酶,ALP :碱性磷酸酶,TBil :总胆红素,ULN :正常值上限,INR :凝血酶原时间国际标准化比值,PTA :凝血酶原活动度

表3.美国糖尿病学会等机构的监测代谢指标变化

参考文献:

1.Horowitz MA, Jauhar S, Natesan S, Murray RM, Taylor D. A Method for Tapering Antipsychotic Treatment That May Minimize the Risk of Relapse. Schizophr Bull. 2021 Mar 23:sbab017. doi: 10.1093/schbul/sbab017. Epub ahead of print. PMID: 33754644.

2.如何基于D2受体占有率减停抗精神病药?2021-03-29来源:医脉通

3.喻东山,顾镭,高伟博主编.精神科合理用药手册(第4版).南京:江苏凤凰科学技术出版社,2020:062-076.

4.江开达教授讲座:从五个症状维度探讨抗精神病药受体作用机制 | e信使

5.师建国主编.实用临床精神病学.张晓红.第四章躯体治疗.北京:科学出版社,2009,111-245

6.赵靖平等, 中国精神分裂症防治指南(第二版). 中华医学电子音像出版社. 2015

7. Jackson EA, et al. When and why toinitiate antipsychotic polypharmacy, and with which agents. Current Psychiatry.2016 April;15(4):50-55

8. Stahl SM. Stahl‘s EssentialPsychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications (4th ed).Cambridge University Press. 2013

9.精神药物不良事件的临床判断建议 | 指南共识医脉通精神科 2024-02-02 20:01 发表于北京

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